シナデルフィル錠VI(バイアグラのジェネリック)理化学的に検証する。最高の結果を生むには72分前に投与
シナデルフィル錠VIとは
シナデルフィル錠VIはファイザー製薬バイアグラのジェネリック商品です。ジェネリックとは先発販売したファイザー製薬の特許が終了し同じ成分薬を販売出来る事から大きなメリットと成ります。もちろん我々消費者にも安価で入手可能と成ります。皆さんの気に成る所は先発販バイアグラと後発シルデナフィルは具体的にどの様な違いが有るのか?安全性が落ちるのではないか?等の疑問が生まれます。
ここでは具体的に違いを検証したいと思います。
シナデルフィル錠VIの理化学的検証
まずは皆さんが1番気に成る成分を理化学的に検証していきます。成分名・化学名・構造式・分子式・分子量の比較は以下の通りです
< 先発 バイアグラ >
< 後発 シナデルフィル錠VI >
上記有効成分の比較は
https://ed-navi.jp/PhamaceuticalReference/reference-viagra.pdf
後発 ➡ シオノケミカル㈱シナデルフィル錠https://ed-navi.jp/PhamaceuticalReference/reference-sildenafil-sn.pdf
それぞれの説明書より引用したものである。分子式と分子量を比較して分かる通り、理化学的に一致と成る事は誰も否定できない。
有効成分<シナデルフィルクエン酸>を検証する
そもそもこの<シナデルフィルクエン酸>とはどの様な有効成分であるか?を説明したい。ED薬は大きく3つのカテゴリーに分かれている。全てに共通するPDE5阻害作用の機能的意義により海綿体への血流流入が減少するのです。そもそも海綿体への血流を増やそうとする際の人体的フローチャートは以下の通りです。
①海綿体へ血流を増やそうと王(勃起)する事象脳がエロモードになる
↓
②脳から神経を通り一酸化窒素が放出、海綿体の細胞内にcGMPという血管を拡張させる物質が増える。
↓
③海綿体の平滑筋がcGMPにより緩み海綿体に血液が流れ込み勃起する。
その血流の流れを止める為、PDE5という酵素が放出されcGMPを壊すことで海綿体の血管が収縮して勃起が治まります。したがってPDE5酵素の効力を無くせば海綿体への血流が行われる訳です。
そこでPDE5阻害成分であるシナデルフィルクエン酸が仕事をするわけです。
後に3カテゴリーの比較になる重要な数値
IC50のPDE5は3.5である事をここに明記する
*IC50→生物学的阻害有効性を半減させる為の必要有効成分であり、数値が低ければ低いほど阻害性が増加する。
最大効果を引き。出すための投与方法
PDE5の阻害有効性を最大にする事は、海綿体への血流を最大にすることである。阻害有効性は血漿中濃度に深く影響しており食後は不利であることがわかる。血漿中濃度(以後ng/mL)は投薬後30分から1時間にかけて急激に上昇し(200ng/mL)と成る。Tmax(最高血漿中濃度到達時間)は72分後を中心に±0.8 Cmax(最高血漿中濃度)は245±99t1/2は2.1であった。
要約すると
空腹時に薬を飲み、平均72分後に全開と成り、132分後に効果が半減し6時間後にはほぼ効果が無い状況と成る。したがって効果的なタイムスケジュールは以下のとおりである。
食事➡なるべくあっさりと軽めに、食後は水分を多くとり出来るだけ血液を薄くしておくとよい。
食後2時間以上開ける事が理想➡胃袋がからの状態でも血中に食後に成分が残っている可能性が有る。特に脂っこい食事の後はドロドロしており効果が薄れる懸念が有る。
空腹及び血中濃度がおちついたら、行為(挿入時間)より逆算する。
72分後を挿入時間と想定し投与する。
逆算
挿入0 → 愛撫10分 → ベットでイチャイチャ10分 →シャワーの時間20分 → お茶を飲んで軽くトーク15分 →ホテルや家に帰宅10分
と考えると行為に及ぶ事の確約を得て、コンビニでお茶などを購入し帰宅又はホテルに向かう最中に先ほどコンビニで購入したお茶などで投与するのがベストなスケジュールである。